Напівсинтетичні пеніциліни

З часу відкриття пеніциліну минуло 77 років, але як і раніше це – найпопулярніші ліки. Їх широко застосовують при лікуванні багатьох захворювань. Останнім часом ефективність пеніциліну стала знижуватися. Пояснюється це тим, що багато мікроорганізмів набули до нього стійкість. Особливо активно проявилася ця стійкість у стафілококів. У зв’язку з цим виникла так звана стафілококова проблема. Було встановлено, що стафілококи виділяють фермент пеніциліназу, який швидко руйнує пеніцилін. Здавалося, що єдиний вихід із ситуації – це пошуки нових антибіотиків, які доповнюють або замінюють пеніцилін. Ось чому вчені вирішили провести ряд досліджень, щоб остаточно встановити; чи всі можливості пеніциліну вичерпані?

Подібні дослідження почалися ще в 1959 р., в Англії, де вчені Батчелор, Баліо та Чейн розкрили хімічну формулу пеніциліну. Шляхом складних хімічних перетворень ними була виділена вільна 6 ~ амінопеніцилінова кислота (6-АЛК-пеніцилінове ядро).

Саме з пеніцилінового ядра вдалося отримати групу активних лікарських речовин, названих напівсинтетичними пеніцилінами. Їх назвали так тому, що пеніцилінове ядро витягують з готового звичайного пеніциліну за допомогою ферментативного гідролізу, а потім шляхом хімічного синтезу до нього приєднують різні радикали, отримуючи при цьому нові пеніциліни з різними хімічними та лікувальними властивостями.

На відміну від пеніциліну обидва препарати не володіють токсичними властивостями. Хворі значно менше страждають від алергічних реакцій. Крім того, ліки не руйнуються в організмі шлунковим соком (отже, їх можна приймати всередину). І, нарешті, що дуже важливо, вони знищують стафілококів. Обидва антибіотика з великим успіхом застосовуються при лікуванні захворювань дихальних шляхів (ринофарингіт), запалень легень (стафілококова пневмонія), при ураженні нирок, абсцесах та інших захворюваннях. З їх допомогою можна також лікувати таке захворювання, як черевний тиф. Звичайний пеніцилін в таких випадках, як відомо, безсилий.

Автор: С. І. Зідельштейн.