Полусинтетические пенициллины

пенициллин

Со времени открытия пенициллина прошло 77 лет, но по-прежнему это — самое популярное лекарство. Его широко применяют при лечении многих заболеваний. В последнее время эффективность пенициллина стала снижаться. Объясняется это тем, что многие микроорганизмы приобрели к нему устойчивость. Особенно активно проявилась эта устойчивость у стафилококков. В связи с этим возникла так называемая стафилококковая проблема. Было установлено, что стафилококки выделяют фермент пенициллиназу, которая быстро разрушает пенициллин. Казалось, что единственный выход из создавшегося положения — это поиски новых антибиотиков, дополняющих или заменяющих пенициллин. Вот почему ученые решили провести ряд исследований, чтобы окончательно установить; все ли возможности пенициллина исчерпаны?

Подобные исследования начались еще в 1959 г, в Англии, где ученые Батчелор, Баллио и Чейн раскрыли химическую формулу пенициллина. Путем сложных химических превращений ими была выделена свободная 6~аминопенициллиновая кислота (6-АЛК-Пенициллиновое ядро).

Именно из пенициллинового ядра удалось получить группу активных лекарственных веществ, названных полусинтетическими пенициллинами. Их назвали так потому, что пенициллиновое ядро извлекают из готового обычного пенициллина с помощью ферментативного гидролиза, а затем путем химического синтеза к нему присоединяют различные радикалы, получая при этом новые пенициллины с разными химическими и лечебными свойствами.

В отличие от пенициллина оба препарата не обладают токсическими свойствами. Больные значительно меньше страдают от аллергических реакций. Кроме того, лекарства не разрушаются в организме желудочным соком (следовательно, их можно принимать внутрь). И, наконец, что очень важно, они уничтожают стафилококков. Оба антибиотика с большим успехом применяются при лечении заболеваний дыхательных путей (ринофарингит), воспалений легких (стафилококковая пневмония), при поражении почек, абсцессах и других заболеваниях. С их помощью можно также лечить такое заболевание, как брюшной тиф. Обычный пенициллин в таких случаях, как известно, бессилен.

Автор: С. И. Зидельштейн.

Добавить комментарий

Ваш e-mail не будет опубликован. Обязательные поля помечены *